Ursomaxe

Sau đây Vietsun Pharma xin được giới thiệu sản phẩm thuốc Ursomaxe được sản xuất bởi KOREA ARLICO PHARM.CO.,LTD.

Khuyến cáo

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Thành phần, hàm lượng của thuốc

Mỗi viên nén bao phim Ursomaxe có chứa:

Thành phần hoạt chất: Ursodeoxycholic Acid …………200mg

Thành phần tá dược: Lactose hydrate, microcrystalline cellulose 101, colloidal silicon dioxide, hydroxypropulcellulose, sodium starch glycolate, Magnesium stearate, povidon K-30, hypromellose 2910 talc.

Dạng bào chế

• Viên nén bao phim
• Viên nén bao phim màu trắng, hình tròn.

Chỉ định

Sỏi túi mật cholesterol: Sỏi túi mật nhỏ hoặc không triệu chứng, không cản quang, không có đường kính dưới 15mm, túi mật vẫn hoạt động bình thường (được xác nhận bằng chụp X-quang túi mật), ở các bệnh nhân có sỏi nhưng bị chống chỉ định phẫu thuật.

Bệnh gan ứ mật mạn tính: Đặc biệt là viêm đường mật xơ hóa nguyên phát, viêm đường mật xơ hóa, tổn thương gan do bệnh lý tổn thương hóa nhầy.

Bệnh nhi: Rối loạn gan mật do bệnh lý tổn thương hóa nhầy (muscovisci-dose) ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi.

Liều dùng

Người lớn

Sỏi túi mật cholesterol:

Liều dùng trung bình được khuyến cáo là 10mg/kg (trong hoặc sau bữa tối) để hạn chế quá trình tạo sỏi túi mật, thời gian điều trị cho phép đánh tan sỏi ít nhất 4 đến 6 tháng, tùy theo kích thước ban đầu của sỏi, và có thể kéo dài đến 24 tháng, không gián đoạn. Phải duy trì liều dùng trong 3 đến 4 tháng sau khi có xác nhận sỏi bị đánh tan hoàn toàn bằng siêu âm. Tuy nhiên, thời gian điều trị không vượt quá 2 năm. Liều dùng có thể điều chỉnh khi bác sĩ đánh giá là cần thiết.

Bệnh gan ứ mật mạn tính:

Liều dùng tối ưu là 13 đến 15 mg/kg/ngày. Khuyến cáo tăng liều dần để đạt liều dùng tối đa sau 4 và 8 tuần điều trị.

Trong trường hợp có bệnh lý gan ứ mật làm biến chứng bệnh lý tổn thương hóa nhầy, liều dùng tối ưu là 20mg/kg/ngày.

Liều dùng được chia làm 2 đến 3 lần trong ngày, uống trong khi ăn.

Liều dùng được khuyến cáo cho chỉ định này được mô tả trong bảng sau. Số viên phải dùng phụ thuộc trọng lượng cơ thể.

Bệnh nhi

Rối loạn gan mật do bệnh lý tổn thương hóa nhầy ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi: 20mg/kg/ngày chia làm 2 đến 3 lần. Liều dùng có thể tăng đến 30mg/kg/ngày, nếu cần thiết.

Liều dùng được khuyến cáo để điều trị rối loạn gan mật do bệnh lý tổn thương hóa nhầy được mô tả trong bảng sau. Số viên phải dùng phụ thuộc trọng lượng cơ thể.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Ursodeoxycholic, với các acid mật hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc;

Viêm túi mật hay đường dẫn mật cấp tính;

Tắc mật (tắc ống mật chủ hoặc tắc túi mật);

Bệnh nhân thường xuyên bị cơn đau quặng mật;

Sỏi túi mật vôi hóa, gây cản quang;

Bệnh nhân có tình trạng suy giảm co bóp của túi mật;

Thất bại sau phẫu thuật nối thông ống dẫn mật hoặc không có tình trạng mật dẫn lưu tốt trở lại vào ruột ở trẻ em bị hẹp đường mật bẩm sinh.

Phụ nữ cho con bú, phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ có thai.

Bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính, loét dạ dày, tá tràng hoặc đại tràng.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Cảnh báo

Việc điều trị bằng Acid Ursodeoxycholic phải được theo dõi bởi bác sĩ,

Khuyến cáo tránh dùng Acid Ursodeoxycholic cho bệnh nhân thường xuyên bị cơn đau quặn mật, trong các trường hợp nhiễm khuẩn đường mật, tổn thương tụy nghiêm trọng hoặc bệnh lý đường ruột có ảnh hưởng đến chu trình gan ruột của acid mật (như cắt hồi tràng và mở hồi tràng, viêm hồi tràng cục bộ)

Trong suốt 3 tháng đầu tiên của điều trị, bác sĩ cần phải theo dõi thông số của chức năng gan như ALT(GPT), AST(GOT) và y-GT mỗi 4 tuần, sau đó mỗi 3 tháng. Ngoài việc cho thấy đáp ứng hoặc không đáp ứng ở bệnh nhân được điều trị viêm đường mật xơ hóa nguyên phát, theo dõi cũng cho phép phát hiện sớm sự suy giảm chức năng gan có thể xảy ra, đặc biệt đối với bệnh nhân bị viêm đường mật xơ hóa nguyên phát ở giai đoạn tiến triển.

Thận trọng

Khi khỉ định đánh tan sỏi túi mật:

• Để đánh giá tiến độ điều trị và tầm soát sự vôi hóa sỏi túi mật, tùy theo kích thước của sỏi, cần phải kiểm tra túi mật (Bằng chụp X-quang túi mật) một cách tổng thể và (bằng siêu âm) những đám mờ cản quang trong tư thế đứng và nằm, 6 đến 10 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
• Nếu hình ảnh túi mật không thể hiện khi chụp X-quang, hoặc trong trường hợp sỏi túi mật bị vôi hóa, giảm co thắt túi mật hoặc bệnh nhân thường xuyên bị cơn đau quặn mật, không được chỉ định Acid Ursodeoxycholic.
• Khi được chỉ định Acid Ursodeoxycholic để đánh tan sỏi túi mật, phụ nữ phải sử dụng biện pháp tránh thai không sử dụng hormon hiệu quả vì các thuốc tránh thai hormon đường uống có thể làm tăng nguy cơ sỏi túi mật.

Khi chỉ định điều trị viêm đường mật sơ hóa nguyên phát ở giai đoạn tiến triển:

• Trong những trường hợp hiếm có thể sảy ra tình trạng xơ gan mất bù, có hồi phục một phần sau khi ngừng điều trị.
• Ở bệnh nhân bị viêm đường mật xơ hóa nguyên phát, trong một số trường hợp hiếm, các triệu chứng lâm sàng có thể trầm trọng hơn khi bắt đầu điều trị, như ngứa nhiều. Trong trường hợp này, liều dùng Acid Ursodeoxycholic cần phải giảm đến mức chỉ dùng 1 viên 200mg mỗi ngày. Sau đó, tăng liều dần trở lại.
• Tránh phối hợp với các thuốc làm tăng đào thải cholesterol qua mật hay có thể là nguyên nhân gây ra tổn thương gan.
• Nếu xuất hiện tiêu chảy, cần giảm liều. Trong trường hợp tiêu chảy dai dẳng, ngừng điều trị.
• Thuốc có chứa lactose nên thận trọng khi dùng bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

• Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Acid Ursodeoxycholic, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật đã cung cấp bằng chứng về tác dụng gây quái thai trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Không sử dụng Acid Ursodeoxycholic trong thai kỳ. Việc điều trị cần được ngưng ngay lập tức khi mang thai và cần tư vấn khám bác sĩ.
• Phụ nữ có khả năng mang thai nên được điều trị chỉ khi sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy. Các biện pháp tránh thai không có nội tiết tố hoặc dùng liều thấp estrogen được khuyến khích. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân sử dụng Acid Ursodeoxycholic theo đường uống để làm tan sỏi mật, biện pháp ngừa thai không hormon có hiệu quả nên được sử dụng.
• Khả năng mang thai phải được loại trừ trước khi điều trị.

Phụ nữ cho con bú:

• Dựa trên một số trường hợp ghi nhận ở phụ nữ cho con bú, tỷ lệ Acid Ursodeoxycholic trong sữa mẹ rất nhỏ, có thể tác dụng không mong muốn không sảy ra ở trẻ sơ sinh. Không nên sử dụng Acid Ursodeoxycholic ở phụ nữ cho con bú. Nếu điều trị bằng Acid Ursodeoxycholic là cần thiết, phải dừng việc cho con bú.
• Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
• Acid Ursodeoxycholic không ảnh hưởng hay ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Acid Ursodeoxycholic không được dùng đồng thời với colestyramin, colestipol hay các thuốc kháng acid có chứa nhôm hydroxyd và/hoặc smectit (nhôm oxid), bởi vì các thuốc này liên kết với Acid Ursodeoxycholic tại ruột và ngăn cản sự hấp thu và ức chế hiệu quả của nó. Khi cần thiết sử dụng thuốc có các hoạt chất nêu trên, phải lưu ý dùng thuốc cách xa ít nhất 2 giờ trước và sau khi uống Acid Ursodeoxycholic.

Acid Ursodeoxycholic có khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu của ciclosporin tại ruột. Ở bệnh nhân được điều trị bằng ciclosporin, bác sĩ phải theo dõi nồng độ thuốc này trong máu và điều chỉnh liều khi cần thiết.

Trong những trường hợp riêng lẻ, Acid Ursodeoxycholic có khả năng làm giảm sự hấp thu ciprofloxacin.

Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng Acid Ursodeoxycholic (500mg/ngày) cùng với rosuvastatin (20mg/ngày) làm tăng nhẹ nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Nguyên nhân còn chưa được giải thích về mặt lâm sàng, hiện tượng này tương tự với các statin khác.

Acid Ursodeoxycholic làm giảm nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của nitrendipin, một thuốc ức chế calci ở người tình nguyện khỏe mạnh. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ hiệu quả khi sử dụng đồng thời nitrendipin và Acid Ursodeoxycholic. Việc tăng liều nitrendipin có thể là cần thiết. Cũng có báo cáo về tương tác thuốc làm giảm hiệu quả điều trị của dapsone.

Các phát hiện này trên lâm sàng, cũng như dữ liệu in vitro, có thể cho thấy khả năng Acid Ursodeoxycholic là một chất cảm ứng enzyme cytochrom P450 3A. Tuy nhiên, hiện tượng cảm ứng không được ghi nhận trong một nghiên cứu tương tác thuốc được thiết kế tốt với budesonid, một cơ chất của cytochrome P450 3A.

Oestrogen và các thuốc có tác dụng hạ cholesterol máu, như clofibrat, làm tăng sự bài tiết cholesterol của gan và có thể vì vậy làm tăng nguy cơ sỏi túi mật. Đây thể hiện ngược lại với tác dụng của Acid Ursodeoxycholic được chỉ định làm tan sỏi túi mật. Nên tránh phối hợp với các thuốc làm tăng sự đào thải cholesterol qua mật (như oestrogen, thuốc tránh thai hormone đường uống, thuốc hạ lipid máu) hoặc các thuốc có thể gây tổn thương gan.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Các tác dụng không mong muốn được phân loại dựa trên tần suất, quy ước như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥1/100 đến <1/10), ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100), hiếm gặp (≥1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (<1/10.000) và chưa xác định (không thể ước tính trên dữ liệu có sẵn)

Quá liều và xử trí

Quá liều:

Trong trường hợp quá liều, có thể xảy ra tiêu chảy. Nói chung, các triệu chứng khác của quá liều Acid Ursodeoxycholic là không đáng kể vì sự hấp thu Acid Ursodeoxycholic giảm khi tăng liều

Cách xử trí:

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu khi quá liều. Trong trường hợp bị tiêu chảy có thể điều trị bằng cách khôi phục cân bằng nước và điện giải. Tuy nhiên, cũng có lời khuyên dùng colestyramin vì nó có khả năng chelat hóa các acid mật.

Thông tin dành cho đối tượng đặc biệt:

Việc điều trị kéo dài, liều cao, bằng Acid Ursodeoxycholic (28-30mg/kg/ngày) ở bệnh nhân bị viêm đường mật xơ hóa nguyên phát có thể làm tăng tầng suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng.

Đặc tính dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý: Điều trị bệnh lý gan mật.

Mã ATC: A05AA02

Acid Ursodeoxycholic là một đồng phân epimer 7-β của Acid Chenodeoxycholic. Đây là một acid mật có mặt tự nhiên trong thành phần dịch mật của người nhưng tồn tại với tỉ lệ thấp so với lượng acid mật toàn phần.

Acid Ursodeoxycholic làm tăng khả năng hòa tan cholesterol trong dịch mật ở người, chuyển đổi mật không tan (dễ tạo sỏi) thành dịch mật tan. Nhiều cơ chế tác động được chứng minh để giải thích tác dụng của Acid Ursodeoxycholic: Giảm bài tiết cholesterol vào dịch mật bằng cách giảm sự hấp thu của cholesterol tại ruột và sự tổng hợp của nó tại gan, tăng lượng acid mật có tác dụng làm tan cholesterol dưới dạng micelle; đánh tan sỏi mật bằng cách tạo thành chất lỏng kết tinh đậm đặc tại túi mật và cải thiện sự điều tiết mật đều đặn và sự tháo rỗng trong túi mật.

Bệnh nhi:

Rối loạn gan mật do bệnh lý tổn thương hóa nhầy

Đã có dữ liệu về việc sử dụng thuốc kéo dài hơn 10 năm, trích xuất từ các báo cáo lâm sàng, liên quan đến điều trị bằng Acid Ursodeoxycholic đối với bệnh nhi mắc phải các bệnh gan mật do bệnh lý tổn thương hóa nhầy.

Những dữ liệu này cho thấy điều trị bằng Acid Ursodeoxycholic có thể làm giảm sự sản sinh ống mật, dừng quá trình tổn thương mô và thậm chí đảo ngược các biến đổi về gan mật nếu được sử dụng vào giai đoạn sớm của bệnh.

Điều trị bằng Acid Ursodeoxycholic phải được bắt đầu từ khi chuẩn đoán được thiết lập, để hiệu quả điều trị được tối ưu.

Đặc tính dược động học

Sau khi uống, Acid Ursodeoxycholic dễ hấp thu tại ruột non. Acid Ursodeoxycholic gắn kết 96-98% protein huyết tương. Sau đó, Acid Ursodeoxycholic bị đào thải qua mật dưới dạng liên hợp (với glycin và taurin) và đi vào chu trình gan ruột. Acid Ursodeoxycholic bị chuyển hóa một phần bởi hệ vi khuẩn đường ruột và các dẫn xuất của nó được đào thải qua phân.

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Điều kiện bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30˚C, tránh ánh sáng và ẩm.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: BP

Nhà sản xuất: KOREA ARLICO PHARM.CO.,LTD.

21, Yongso-gil, Gwanghyewon, Jincheon-gun, Chungcheongbuk-do, Hàn Quốc.

Số đăng ký: VN – 21742 – 19

Một số sản phẩm khác của nhà thuốc:

Thuốc Amebisco do công ty dược phẩm OPV Việt Nam sản xuất.